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尼可霉素提取工艺定量分析方法研究(2)

时间:2015-04-13 10:53 点击:
最近国外在专门对尼可霉素研究之后,其研究报告中,体外研究指出,虽然尼可霉素Z在体外对荚膜组织胞浆菌的活性不如两性霉素B和异曲康哇,M工C分别为:0.125一64ug/ml,0.031一1.0ug/m1,0.019一0.02ug/ml,但是尼可
  最近国外在专门对尼可霉素研究之后,其研究报告中,体外研究指出,虽然尼可霉素Z在体外对荚膜组织胞浆菌的活性不如两性霉素B和异曲康哇,M工C分别为:0.125一>64ug/ml,0.031一1.0ug/m1,0.019一0.02ug/ml,但是尼可霉素Z在高剂量(100m/kg/dose,bid)时,在预防较敏感的荚膜组织胞浆菌引起的小鼠死亡方面像两性霉素B(2.0mg/kg/dose,bid)和异曲康吐(75mg/kg/dose,bid)一样有效,在14天时小鼠存活率均为100%,但是在降低肺和碑中真菌负荷方面不如后者.荚膜组织胞浆菌对尼可霉素Z的敏感性变化很大,尼可霉素Z对该菌的活性不一。 
  另有报告指出,尼可霉素Z对皮炎芽生菌具良好活性,MIC为0.78ug/ml,最低杀菌浓度为3.1ug/ml。对小鼠芽生菌病,口服尼可霉素Z(200,400,或1000mg/kg,bid)治疗5或10天,小鼠均100%存活,与两性霉素B(6.2mg/kg)的疗效相同,明显优于异曲康唑(1000mg/kg,bid),结论认为,口服尼可霉素Z治疗小鼠芽生菌病的活性为异曲康唑的3倍,与注射两性霉素B一样有效,而且具有霉性小,疗程短的特点,具有很大的临床价值。 
  据Bayer AG公司研究报告,对小鼠阴道念珠菌感染,采用口服或阴道内尼可霉素Z和某些唑类药物联合用药比单独用药更有效,而且具有起效快的特点。 
  动物药代动力学研究表明,对小鼠静脉给以100mg/kg尼可霉素Z后,开始血浓度可高达320ug/ml,但是随后迅速下降,半衰期仅为10-15分钟。口服100mg/kg本品后,吸收缓慢,于45分钟达血峰浓度l0ug/ml,半衰期近1小时。 
  3、结语 
  在医疗领域,尼可霉素是一种可选择性的拟制药物,对真菌细胞壁中的几丁质合成酶有良好的抑制作用,而且能够有效阻止几丁质的合成,在当前的临床医学中被广泛的应用。尼可霉素可以引起真菌细胞的膨胀爆裂,使得真菌的存活率极低,而且在使用中,对人体无毒无害,因此,在抗菌类药物中,尼可霉素被广泛的应用,降低了人们真菌感染的几率,保障了人体的健康。 
  参考文献 
  [1] 高永晶,雷帮星,梁宗琦,刘爱英.抗真菌抗生素[J].贵州化工.2005(01). 
  [2] 姬文英,张宏莲.抗生素效价测定中试用菌应注意的问题[J].西北药学杂志.2005(01). 
  [3] 孙淑娟,娄红祥,苏乐群,李宏建,范培红.真菌感染与抗真菌药物[J]. 食品与药品.2005(02).

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